静脉输注是莫妥珠单抗最初上市的剂型,虽然疗效确切,但每次输注耗时较长,需要留置静脉通路,对血管条件差、反复返院的患者带来不便。为了优化治疗体验,罗氏开发了皮下注射版本 Lunsumio VELO,同样活性成分为莫妥珠单抗,给药方式由长时间静脉输注改为皮下注射,注射时长仅约一分钟,给滤泡淋巴瘤患者带来给药模式的革新LUNSUMIO™。

皮下剂型和静脉制剂不是简单换包装,在药物配方、药代动力学、给药剂量上都做了专门优化,目标是保证体内有效药物浓度接近静脉版本,同时降低输注相关不良反应。皮下注射一般选择腹部或者大腿皮下给药,不需要建立静脉通路,省去配液、管路监护、长时间输液等待的流程,大幅压缩患者在医院停留时间,更适合门诊长期管理,对异地就医、高龄、血管条件不佳的患者友好。
临床研究数据显示,皮下莫妥珠单抗的抗肿瘤活性和静脉剂型相近,客观缓解率 74.5%,完全缓解率 62.8%,30 个月持续完全缓解率 53%,长期缓解稳定性和静脉组趋势一致,没有出现疗效下滑。安全性方面,皮下剂型最突出变化是局部注射部位反应发生率升高,也是皮下制剂最常见的不良反应,多为红斑、瘙痒、局部肿痛,大多轻中度、可控;而 CRS 整体发生率相比静脉版本有所下降,但依旧是必须警惕的风险,第一周期给药后仍然需要留观监测,不能完全放松警惕Roche。
两种剂型各有适合人群:静脉剂型适合肿瘤负荷高、疾病进展快、需要严格监测重症 CRS 的高危患者;皮下剂型更适合肿瘤稳定、耐受良好、希望简化就医流程、减少输液负担的维持治疗人群。但二者不能随意互换,剂型转换必须由血液科医生评估,调整给药方案,不可自行替换。
皮下双抗的出现,反映血液肿瘤药物开发的一个趋势:在保证疗效安全的前提下,追求给药便捷化、门诊化,减轻患者就医负担。随着皮下莫妥珠单抗在多国获批,未来复发滤泡淋巴瘤患者,有望在门诊快速完成治疗,不用长时间输液,在长期慢病化管理的道路上迈出重要一步。