胰腺癌素有 “癌王” 之称，其中胰腺导管腺癌恶性程度极高，既往治疗手段有限，长期以化疗为主，患者生存预后差。美国 FDA 近期批准 RASONQUE（通用名 daraxonrasib，研发代号 RMC-6236）上市，成为全球首款用于转移性胰腺导管腺癌的广谱 RAS 靶向口服药物，为晚期胰腺癌患者开辟全新治疗路径Revolution...。
RAS 基因是人类肿瘤最经典的驱动基因之一，数十年间，RAS 靶点曾被视作 “不可成药” 靶点。传统 KRAS 抑制剂大多只能针对单一突变亚型，应用场景受限。Daraxonrasib 属于 RAS (ON) 多选择性三元复合物抑制剂，作用机制区别于以往靶向药。药物进入人体后，先与伴侣蛋白亲环蛋白 A（CypA）结合形成二元复合物，再特异性结合处于 GTP 活化状态的 RAS 蛋白，构建三元复合物，阻断突变型及野生型 RAS 蛋白与下游效应分子的相互作用，切断肿瘤增殖、存活的核心信号通路，覆盖 KRAS、NRAS 多种突变亚型，包括 G12、G13、Q61 等常见突变位点北京大学肿...。
本次获批基于关键性 III 期 RASolute 302 临床试验数据，研究显示，对于既往接受过至少一线系统治疗，或不适合多药联合化疗的转移性胰腺导管腺癌成人患者，daraxonrasib 可显著降低死亡风险，疗效相比传统化疗展现出巨大优势。安全性方面，药物整体耐受性可控，常见不良反应包含皮疹、腹泻、口腔炎、恶心呕吐、食欲下降等，多数不良反应可通过对症处理、剂量调整进行管理，严重不良反应发生率处于可接受范围，永久停药率较低Revolution...。
除胰腺癌适应症外，daraxonrasib 还在开展多项全球临床试验，探索在 RAS 突变驱动的非小细胞肺癌、结直肠癌等实体瘤中的治疗价值。这款药物的上市，打破 RAS 靶点开发瓶颈，改变晚期胰腺癌单纯依靠化疗的治疗格局，也为更多 RAS 突变实体瘤患者带来新希望。但需要明确，daraxonrasib 为处方抗肿瘤药物，必须由肿瘤科医生评估后使用，用药期间需要持续监测不良反应，不可自行购药服用。
