在降糖减脂药物领域,Mounjaro(通用名:替尔泊肽tirzepatide)凭借独特的药理机制,成为近年来医学界的重磅突破,也是目前唯一获批的双受体激动剂药物,彻底区别于传统单一靶点降糖药。很多人仅知晓它能降糖、减重,却不了解其核心作用逻辑,读懂原理才能真正认清这款药物的价值与适用场景。

传统降糖减脂药物大多仅靶向GLP-1受体,而Mounjaro创新性同时激活GLP-1受体与GIP受体两种肠道激素受体,这也是其药效远超同类产品的核心原因。GLP-1是人体肠道分泌的促胰素,能够在血糖升高时刺激胰岛素分泌、抑制升糖激素释放,延缓胃排空速度,从根源平稳血糖、抑制食欲,减少热量摄入。
而GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)是人体另一关键肠道激素,过往研究中单一GIP靶点作用有限,但与GLP-1协同作用时,会产生极强的增效效果。Mounjaro激活GIP受体后,可进一步提升胰岛素敏感性,减少肝脏糖原异生,同时调节脂肪代谢,加速多余脂肪分解,弥补了单一GLP-1药物减脂效果偏弱的短板。
这款药物的作用具备血糖依赖性核心特点,仅在人体血糖偏高时发挥降糖作用,正常血糖状态下不会持续降糖,极大规避了低血糖风险,安全性大幅提升。作为每周一次的长效注射制剂,替尔泊肽半衰期长,一次给药即可维持一周稳定药效,无需每日用药,大幅降低了患者的用药负担。
目前,Mounjaro已获批用于10岁及以上2型糖尿病患者的血糖控制,同时可降低高危糖尿病患者的心血管不良事件风险,是兼具降糖、减脂、护心三重潜力的创新药物,也成为代谢性疾病治疗的全新标杆。