2026 年 7 月 14 日，美国 FDA 正式批准 Celcuity 公司研发的 Revtorpyk（吉达利塞，gedatolisib）上市，这是全球首款获批，能够同时覆盖全部 I 类 PI3K 亚型以及 mTORC1/mTORC2 双复合物的靶向药物，为 HR 阳性、HER2 阴性晚期乳腺癌的治疗格局带来重要改变。HR+/HER2‑是临床上占比最高的乳腺癌亚型，约占全部乳腺癌 70%，其中接近六成患者属于 PIK3CA 野生型，过往临床可选靶向方案相对有限，很多患者在内分泌治疗耐药之后，治疗选择陷入困境。
PI3K/AKT/mTOR，也就是 PAM 通路持续异常激活，是驱动乳腺癌进展、内分泌耐药的关键原因。以往很多靶向药只能抑制通路当中某一个靶点，肿瘤细胞很容易通过其他代偿通路重新激活信号，造成耐药复发。Revtorpyk 打破单靶点的局限，同时阻断 PI3K 全部亚型与 mTOR 两大复合物，从上游到下游完整压制肿瘤增殖信号，诱导肿瘤细胞凋亡，以此对抗内分泌治疗后产生的耐药问题。
本次获批基于大型 III 期 VIKTORIA‑1 临床试验，专门针对经过至少一线内分泌治疗之后发生进展的 PIK3CA 野生型局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。临床数据显示，相比氟维司群单药对照组，Revtorpyk 联合氟维司群，再加哌柏西利的三联方案，可以显著延长患者无进展生存时间，大幅降低疾病进展与死亡风险，为这部分既往缺少优选靶向方案的患者带来全新出路。作为静脉输注冻干粉制剂，Revtorpyk 采用 28 天一个治疗周期，第 1、8、15 天给药，三周给药一周休息，持续用药直到疾病进展或者出现不耐受的不良反应。随着这款新药问世，PIK3CA 野生型晚期乳腺癌不再只有化疗作为后线备选，靶向联合内分泌的治疗模式拓展了临床治疗思路，也为后续通路药物研发提供重要参考。
