在肿瘤治疗领域,精准靶向一直是研究者追求的方向,Lutathera(镥 - 177-DOTATATE)作为全球较早获批的肽受体放射性核素治疗(PRRT)药物,为胃肠胰神经内分泌肿瘤(GEP-NETs)患者打开了全新的治疗局面European M...。胃肠胰神经内分泌肿瘤起源于胃肠道、胰腺的神经内分泌细胞,这类肿瘤进展相对缓慢,但早期隐匿性强,很多患者确诊时已经发生远处转移,失去根治手术机会,传统化疗、单纯生长抑素类似物的治疗效果有限,临床存在巨大未被满足的需求。

Lutathera 由两部分组成:生长抑素类似物 DOTATATE 以及放射性核素镥 - 177。DOTATATE 可以特异性结合肿瘤细胞表面高表达的生长抑素 2 型受体(SSTR2),就像一枚导航弹头,带着镥 - 177 精准停靠在肿瘤组织上;镥 - 177 释放的 β 射线可以近距离破坏肿瘤 DNA,抑制肿瘤增殖、诱导癌细胞凋亡,而对周围正常组织的损伤远低于传统外放疗国立がん研...。
该药物获批适应症为 12 岁及以上、生长抑素受体阳性、不可切除或转移性、分化良好的胃肠胰神经内分泌肿瘤,覆盖前肠、中肠、后肠来源的病灶DailyMed。经典 III 期 NETTER-1 临床试验数据显示,接受 Lutathera 联合长效奥曲肽治疗的患者,中位无进展生存期达到 28.4 个月,而单独使用长效奥曲肽对照组仅 8.5 个月,疾病进展或死亡风险显著下降LUTATHERA®。
需要注意的是,Lutathera 属于放射性药品,必须在具备核素治疗资质的专科中心使用,给药前要先通过 PET-CT 确认肿瘤高表达生长抑素受体,不符合受体表达特征的患者无法从中获益。治疗期间需要重点监测肾功能与血液指标,因为肾脏是药物主要排泄器官,骨髓抑制、肾损伤是需要重点防范的不良反应。作为靶向核药的代表,Lutathera 也推动了神经内分泌肿瘤诊疗模式转变,让精准核素治疗从研究走向常规临床。