在非小细胞肺癌靶向治疗版图里,ROS1 基因融合属于相对罕见但极具治疗价值的驱动基因突变。既往一代、二代 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂给患者带来长期获益的同时,耐药问题一直是临床难以突破的瓶颈,尤其是 G2032R 耐药突变以及脑转移病灶控制难题,大量患者在一线靶向进展后面临治疗方案匮乏的困境。2026 年 7 月,FDA 正式批准 Jideytro(zidesamtinib,齐德替尼)上市,为这类耐药患者打开新的治疗窗口,该药也是 GSK 收购 Nuvalent 之后收获的一款重磅肺癌靶向新药中国科学院...。


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       Jideytro 是一款经过结构优化的高选择性 ROS1 抑制剂,研发之初就把克服耐药突变、穿透血脑屏障作为核心设计目标。和早期 ROS1 靶向药相比,它对 ROS1 激酶的抑制活性更强,除野生型 ROS1 之外,对临床高发的 G2032R 等耐药突变都具备明确抑制效力。同时良好的血脑屏障穿透能力,对很多已经出现颅内转移、原有药物难以控制脑部病灶的患者而言,是非常关键的突破点。本次获批依据来自 ARROS-1 全球多中心 1/2 期临床试验,该研究专门纳入既往接受过 ROS1-TKI 治疗后疾病进展的 ROS1 阳性晚期非小细胞肺癌人群,研究数据证实,Jideytro 可以带来可观的客观缓解率,并且缓解持续时间表现亮眼,不少脑转移受试者的颅内病灶得到有效缩小与稳定控制。

       在用药方案上,Jideytro 推荐剂量为 100mg 每日口服一次,进食状态不影响药物吸收,患者服用自由度相对更高。安全性层面,该药整体耐受性可控,常见不良反应包括外周水肿、周围神经病变、便秘、乏力、呼吸困难等,多数不良反应等级偏轻,可通过对症处理、短暂停药或者剂量调整进行管理。临床也明确标注多项重点警示,包含间质性肺病、QT 间期延长、中枢神经系统不良反应、肌酸激酶升高、骨骼骨折风险、胰腺毒性以及胚胎胎儿毒性等。这也意味着,使用 Jideytro 全程需要规范监测,不能盲目用药。

       ROS1 阳性肺癌患者群体数量不多,但每一次耐药后新药的出现,都直接延长生存、改善生活质量。Jideytro 的获批填补了后线耐药治疗的空白,不过它目前适应症限定于既往用过 ROS1 靶向药进展的患者,一线应用的注册临床试验数据正在提交评估中,未来适应症还有进一步拓展空间。对临床医生来说,这款药物丰富了 ROS1 通路的治疗梯队;对患者而言,它代表着耐药之后依然拥有靶向治疗的机会。但需要再次强调,ROS1 靶向药物属于处方抗肿瘤药物,必须先完成规范的基因检测,确认存在 ROS1 融合或者对应耐药突变,由肿瘤科医生综合评估身体状况、既往治疗史、合并用药之后,才可以启动治疗,任何自行购药服用的行为都会带来巨大安全隐患。