偏头痛是一种慢性神经血管性疾病,发作时剧烈头痛、畏光畏声、恶心呕吐,反复发病会严重侵蚀患者工作、睡眠与生活质量。长期以来,偏头痛预防性药物多为抗癫痫药、β 受体阻滞剂等传统药物,靶点宽泛、全身副作用多,不少患者因不耐受而中断治疗。阿托吉泮(Atogepant,商品名 Qulipta)的上市,填补了口服靶向 CGRP 通路预防偏头痛的重要空白,成为偏头痛防治领域备受关注的新药。

阿托吉泮属于降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。现代偏头痛发病机制研究证实,CGRP 在颅内痛觉通路、血管扩张、神经源性炎症中扮演核心角色,偏头痛发作时脑组织 CGRP 水平显著升高,激活痛觉传导通路,诱发头痛及伴随症状。阿托吉泮通过竞争性阻断 CGRP 与其受体结合,抑制这条致痛信号通路,从源头减少偏头痛发作频率,而非头痛发作之后用来急救止痛,定位是**预防性治疗药物**RxAbbVie。
该药 2021 年获美国 FDA 批准上市,适应症为成人偏头痛的预防性治疗,同时覆盖阵发性偏头痛与慢性偏头痛两类人群,也是首批可用于慢性偏头痛预防的口服 gepant 类药物。剂型为口服片剂,有 10mg、30mg、60mg 三种规格,每日仅需服用一次,进食不影响吸收,用药便捷,区别于需要皮下注射的 CGRP 单克隆抗体类药物,对惧怕打针的患者十分友好QULIPTA®。
Ⅲ 期临床数据显示,经过 12 周规范用药,不同剂量组患者每月偏头痛天数较基线显著下降,60mg 剂量组获益更突出,安慰剂对照组降幅有限。最常见不良反应以恶心、便秘、乏力嗜睡为主,大多程度较轻,随用药时间逐步缓解。严重不良反应少见,但需要警惕过敏反应、血压升高、雷诺现象等风险。作为靶向口服新药,阿托吉泮为传统预防药效果不佳或不耐受的偏头痛人群提供了全新选择,但它属于处方药物,需要医生评估偏头痛分型、合并疾病、基础血压、肝肾功能后再确定是否适合使用。