【乐伐替尼适应症】

 肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者。

分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。

肾细胞癌:与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。


【型号与规格】胶囊:4 mg和10 mg 

【用法与用量】

甲状腺癌(DTC)推荐剂量:24毫克,口服,每日一次。

肾细胞癌(RCC)推荐剂量:18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司,口服,每日一次。

肝癌(HCC)推荐剂量:体重≥60kg,12mg/天;体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次。

乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据,此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌,仅仅6周,肿瘤居然消失的真实案例。


【注意事项】

⑴ 高血压:用乐伐替尼治疗前控制血压。对尽管优化高血压治疗的3级高血压不给乐伐替尼。对危及生命高血压终止药物。

⑵ 心力衰竭:监视心脏代偿失调的临床症状和体征。对3级不给乐伐替尼心功能不全。对4级心功能不全终止药物。

⑶ 动脉血栓栓塞事件:一次动脉血栓栓塞事件后终止乐伐替尼。

⑷ 肝毒性:乐伐替尼开始前和治疗自始至终定期地监视肝功能检验. 对3级或更大肝受损不给乐伐替尼。对肝衰竭终止治疗。

⑸ 蛋白尿:用乐伐替尼开始治疗前,和自始至终定期地,监视蛋白尿。对24小时尿蛋白≥2 克不给乐伐替尼。对肾病综合征终止用药。

⑹ 肾衰竭和肾受损: 对3或4级肾衰竭/受损不给乐伐替尼 。

⑺ 胃肠道穿孔和瘘管形成:发生胃肠道穿孔或危及生命瘘管患者中终止乐伐替尼。

⑻ QT间期延长:在所有患者中监视和纠正电解质异常。对发生3级或更大QT间期延长不给乐伐替尼 (5.8)。

⑼ 低钙血症:监视血钙水平至少每月和需要时给予替代钙。

⑽ 可逆性后部白质脑病综合征(RPLS): 对RPLS不给乐伐替尼直至完全解决。

⑾ 出血事件:对3级出血不给乐伐替尼。对4级出血终止治疗。

⑿ 甲状腺刺激激素抑制的受损:每月监视TSH水平和有DTC患者需要时调整甲状腺取代药物 。

⒀ 胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

【不良反应】对乐伐替尼最常见不良反应(发生率大于或等于30%)是高血压,疲乏,腹泻,关节痛/肌肉痛,食欲减退,体重减轻,恶心,口炎,头痛,呕吐,蛋白尿,掌,跖红肿综合征,腹痛,和发音困难

【孕妇用药】当给予妊娠妇女时乐伐替尼可能致胎儿危害。因为哺乳婴儿来自乐伐替尼对严重不良反应潜能,忠告妇女用乐伐替尼治疗期间终止哺乳喂养。

【儿童用药】未曾确定乐伐替尼在儿童患者中安全性和有效性。

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