随着肿瘤精准医疗持续发展，针对 PI3K/AKT/PTEN 通路的靶向药物成为 HR+/HER2 - 晚期乳腺癌治疗的核心突破，Truqap 通用名 Capivasertib，是全球首款全覆盖 AKT1/2/3 亚型的口服激酶抑制剂，2023 年获 FDA 首批，彻底改变携带 PIK3CA、AKT1、PTEN 基因突变患者的治疗困境FDA Access...。
HR 阳性乳腺癌长期依赖内分泌治疗，但超过半数患者会因 PI3K/AKT 通路异常产生耐药，这条通路如同癌细胞的 “营养供给通道”，突变后持续激活，促使肿瘤增殖、转移。传统内分泌单药仅阻断雌激素通路，无法压制异常激活的 AKT 信号，这也是很多患者使用芳香化酶抑制剂后快速进展的核心原因。而 Truqap 作用机制极具针对性，直接抑制全部三种 AKT 蛋白，切断下游细胞增殖、代谢、存活信号，再联合氟维司群双重阻断雌激素通路，形成协同杀伤效果，实现双通路抑制肿瘤生长TRUQAP®。
全球 III 期 CAPItello-291 临床研究纳入 708 例经内分泌治疗进展的晚期乳腺癌患者，其中 289 例携带 PIK3CA/AKT1/PTEN 突变。数据显示，Truqap 联合氟维司群组中位无进展生存期达 7.3 个月，单用氟维司群仅 3.1 个月，疾病进展或死亡风险直接降低 50%，疗效提升超 2 倍，差异具备显著统计学意义（P＜0.0001）TRUQAP®。基于重磅临床数据，NCCN 指南将该联合方案列为 1 类优选推荐，成为耐药后标准治疗方案。
临床使用需严格遵循间歇给药方案：400mg 每日两次，连续服用 4 天，停药 3 天为完整周期，不受进食影响。用药前必须通过基因检测明确靶点突变，无对应基因异常患者无法获益。作为口服靶向药，其给药便捷，对比化疗大幅降低骨髓抑制等重度毒性，为晚期体弱、高龄患者提供耐受度更高的长期治疗选择。如今 Truqap 不仅用于乳腺癌，2026 年新增 PTEN 缺失转移性激素敏感性前列腺癌适应症，实现跨癌种精准治疗突破，是实体瘤靶向治疗里程碑式药物。
